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美沙拉秦腸溶片

【藥品名稱】

通用名稱:美沙拉秦腸溶片

英文名稱:Mesalazine Enteric-coated Tablets

漢語(yǔ)拼音:Meishalaqin Changrong Pian

【性狀】

本品為棕紅色腸溶片,除去包衣后片芯為淡棕色。

【適應(yīng)癥】

適用于結(jié)腸潰瘍、結(jié)腸炎的治療。

【藥理毒理】

藥理作用

美沙拉秦作為柳氮磺胺吡啶的主要活性成分,用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。在結(jié)腸中細(xì)菌的作用下,柳氮磺胺吡啶被轉(zhuǎn)化為等分子數(shù)的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦(和柳氮磺胺吡啶)的作用機(jī)理尚不清楚,可能主要通過(guò)局部而不是全身作用來(lái)產(chǎn)生藥效。在患有慢性炎癥腸道疾病的患者,可通過(guò)環(huán)氧合酶途徑(產(chǎn)生前列腺素類物質(zhì))和脂肪氧合酶途徑(產(chǎn)生白三烯(LTs)和羥基二十碳四烯酸(HETEs)),使局部粘膜中花生四烯酸(AA)代謝產(chǎn)物的生成增加,而美沙拉秦可能通過(guò)抑制結(jié)腸中環(huán)氧合酶和前列腺素(PG)的生成而減輕其局部炎癥。

毒理研究

遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、姐妹染色體交換誘導(dǎo)(SCE)試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓多染色細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生死毒性:大鼠經(jīng)口給予劑量達(dá)480mg/kg/日,未見過(guò)雄性和雌性動(dòng)物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達(dá)480mg/kg/日,未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究通常并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響,所以只有在明確需要時(shí),本品才能用于懷孕期婦女。在人乳中檢測(cè)出了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙?;x產(chǎn)物,而其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予哺乳期婦女應(yīng)慎重。

致癌性:大鼠和小鼠經(jīng)食物給予美沙拉秦劑量達(dá)480mg/kg/日和2000mg/kg/日,分別為人量大推薦維持劑量(美沙拉秦1.6g/日,以體表面積算)的2.4倍和5.1倍,未表現(xiàn)出致癌作用。